扑尔敏,即马来酸氯苯那敏,是第一代H1受体拮抗剂,通过拮抗组胺与效应细胞上的H1受体结合,发挥抗过敏作用,对抗过敏反应所致的毛细血管扩张(水肿、风团、红斑),降低毛细血管通透性,缓解支气管平滑肌收缩所引起的喘息,在临床上主要用于荨麻疹、药疹、皮炎、湿疹、神经性皮炎、日光性皮炎、皮肤瘙痒症等过敏性皮肤病的治疗,也可用于治疗过敏性鼻炎。扑尔敏脂溶性强,易透过血脑屏障,有镇静作用,表现为嗜睡、困倦、乏力、眩晕等,儿童和青少年服用时可能会产生中枢兴奋作用,表现为易激动、精神兴奋、失眠、甚至诱发癫痫,应引起注意。扑尔敏对组胺H1受体选择性差,具有一定的抗胆碱作用和α受体阻断作用,可引起口干、眼压升高、功能障碍、排尿困难、便秘、心动过速等不良反应。此外,扑尔敏半衰期短,每日需给药3-4次,患者依从性差。
息斯敏,即阿司咪唑,是第二代H1受体拮抗剂,作用机制与扑尔敏相似,在临床上主要用于季节性过敏性鼻炎的治疗。与扑尔敏不同的是,息斯敏脂溶性差,不易透过血脑屏障,对中枢的H1受体无作用,几乎无镇静作用,对组胺H1受体选择性高,亦无抗胆碱作用。阿司咪唑作用时间持久,每日给药一次,可控制过敏症状24小时,患者依从性好。相比扑尔敏,息斯敏与外周的H1受体结合率高,因此起效快,抗过敏和抗炎作用强,进入机体需要经肝脏代谢成活性成分而发挥抗过敏作用,肝功能障碍的患者应避免使用。
息斯敏抗过敏作用强,不良反应少,患者用药依从性高,看似在各方面完胜扑尔敏,但是超剂量服用阿司咪唑可能发生QT间期延长或室性心律失常,从而导致尖端扭转型室性心动过速,发生晕厥,危及生命,因此无论是成人还是儿童,服用剂量都不宜超过每日1次,每次3mg(1片),已知有QT间期延长或者有先天性QT间期延长综合征的患者,以及电解质紊乱(尤其是低血钾和低血镁)和明显心动过缓者,应禁用息斯敏。临床上有一些药物,如氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等抗真菌药、红霉素、克拉霉素、罗红霉素等大环内酯类抗生素、氟西汀、舍曲林、帕罗西汀等抗抑郁药、利托那韦、茚地那韦等抗艾滋病病毒药,可抑制息斯敏代谢,导致其血药浓度升高,增加了QT间期延长的危险性,因此息斯敏应避免与上述药物合用。此外,息斯敏可刺激食欲,引起体重增加,应引起注意。
在临床应用中,扑尔敏可通过抑制组胺受体从而抑制毛细血管扩张,降低血管通透性,可用于消除或减轻普通感冒患者流鼻涕和打喷嚏等症状,扑尔敏还有一定的抗胆碱作用,有助于减少分泌物、缓解咳嗽症状,是复方感冒药中的常见成分,而息斯敏无抗胆碱作用,没有镇咳和减少分泌物的作用,不适用于普通感冒的治疗。与扑尔敏相比,息斯敏抗过敏作用强,没有中枢镇静和抗胆碱作用,不良反应少,安全性高,更适用于成人和12岁以上儿童过敏性鼻炎的治疗。
总之,扑尔敏和息斯敏都是临床上常用的抗过敏药,与扑尔敏相比,息斯敏的抗过敏作用强,不良反应少,但使用时应警惕其QT间期延长和体重增加等不良反应。在临床用药中,扑尔敏更适合普通感冒的治疗,而息斯敏更适合过敏性鼻炎的治疗。
参考文献:
马来酸氯苯那敏片说明书
阿司咪唑片说明书
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