成份】本品主要成份为:阿托品.化学名称:-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐一水合物.分子式:(C17H23NO3)2·H2SO4·H2O分子量:694.84【性状】本品为白色片.【适应症】
1.各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状.对胆绞痛,肾绞痛的疗效较差.
2.迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞,房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节.
3.解救有机磷酸酯类中毒.【规格】0.3mg【用法用量】口服:0.3~0.6mg(1-2片),每天3次,极量每次1mg,每天3mg(10片).【不良反应】不同剂量所致的不良反应大致如下:0.5mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗;
1mg,口干,心率加速,瞳孔轻度扩大;2mg,心悸,显著口干,瞳孔扩大,有时出现视物模糊;5mg,上述症状加重,并有语言不清,烦躁不安,皮肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少;
10mg以上,上述症状更重,脉状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重呼吸加快加深,出现谵妄,幻觉,惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸等.最低致死剂量成人约为80~130mg,儿童为10mg.发烧,速脉,腹泻和老年人慎用.【禁忌】青光眼及前列腺肥大者,高热者禁用.【注意事项】
1.对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受.
2.孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速.
3.本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用.
4.婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感,特别是痉挛性与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察.
5.老年人容易发生抗M胆碱样副作用,如排尿困难,便秘,口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药.本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用.
6.下列情况应慎用:①脑损害,尤其是儿童;
②心脏病,特别是心律失常,充血性心力衰竭,冠心病,二尖瓣狭窄等;③反流性食管炎,食管与胃的运动减弱,下食管扩约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流;
④青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;⑤溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;
⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留.7.对诊断的干扰:酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量.【孕妇及哺乳期妇女用药】有关本品对孕妇的安全性尚不明确,孕妇使用需考虑用药的利弊.本品可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期妇女慎用.【儿童用药】口服:每次0.01~0.02mg/kg,每日三次.【老年用药】老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品.【药物相互作用】1.与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药,碳酸酐酶抑制药,碳酸氢钠,枸橼酸盐等伍用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加.2.与金刚烷胺,吩噻嗪类药,其他抗胆碱药,扑米酮,普鲁卡因胺,三环类抗抑郁药伍用,阿托品的毒副反应可加剧.3.与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮,丙卡巴肼等)伍用时,可加强抗M胆碱作用的副作用.4.与甲氧氯普胺并用时,后者的促进肠胃运动作用可被拮抗.【药物过量】口服每次极量1mg,超过上述用量,会引起中毒.最低致死量成人约80~130mg.用药过量表现为动作笨拙不稳,神志不清,抽搐,呼吸困难心跳异常加快等.【药理毒理】本品为典型的M胆碱受体阻滞剂.除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,扩大瞳孔,升高眼压,视力调节,心率加快,支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管,解除痉挛性收缩,改善微循环.此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性.对心脏,肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久.【药代动力学】本品易从胃肠道及其他粘膜吸收.也可从眼或少量从皮肤吸收.口服1小时后即达峰效应,t1/2为3.7~4.3小时.血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘.一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出.在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现.
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